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水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒在大鼠在体肠灌流模型及Caco-2细胞模型中的吸收研究
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| 篇名： | 水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒在大鼠在体肠灌流模型及Caco-2细胞模型中的吸收研究 |
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| 摘要： | 目的：研究水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒在大鼠在体肠灌流模型及结肠腺癌Caco-2细胞模型中的吸收特性。方法：采用高效液相色谱法测定水飞蓟素含量，考察水飞蓟素混悬液、水飞蓟素PLGA纳米粒和水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒在大鼠在体肠灌流模型十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Kapp）及其含低、中、高质量浓度（20、40、60 μg/mL）水飞蓟素时在Caco-2细胞模型中的表观渗透系数（Papp）。结果：与水飞蓟素混悬液比较，水飞蓟素PLGA纳米粒和水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒在十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka、Kapp均增加（P＜0.05）；与对应浓度水飞蓟素混悬液比较，含低、中、高质量浓度水飞蓟素的肠溶PLGA纳米粒和PLGA纳米粒在Caco-2细胞模型中的双向Papp均增加（P＜0.05），其中水飞蓟素的肠溶PLGA纳米粒与PLGA纳米粒间差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒可有效增加水飞蓟素肠内吸收及Caco-2细胞摄取和跨膜转运速率。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To study the absorption features of Silymarin enteric coated-polyllactic-co-glycolic acid （PLGA） nanoparticles in rat in situ intestine perfusion model and colonic adenoma Caco-2 cell model. METHODS： HPLC method was used to determine the content of silymarin. The absorption rate constant （Ka） and apparent absorption coefficient （Kapp） of Silymarin suspension， Silymarin PLGA nanoparticles and Silymarin enteric coated-PLGA nanoparticles were investigated in duodenum， jejunum， ileum and colon of rat in situ intestine perfusion model； the apparent permeability coefficient （Papp） of those drugs containing low-concentration， medium-concentration and high-concentration （20， 40， 60 μg/mL） of silymarin in Caco-2 cell model were also investigated. RESULTS： Compared with Silymarin suspension， Ka and Kapp of Silymarin PLGA nanoparticles and Silymarin enteric coated-PLGA nanoparticles were all increased in duodenum， jejunum， ileum and colon （P＜0.05）； compared with the corresponding concentration Silymarin suspension， two-way Papp of Silymarin PLGA nanoparticles and Silymarin enteric coated-PLGA nanoparticles containing low-concentration， medium-concentration and high-concentration of silymarin were all increased in Caco-2 cell model （P＜0.05）； there was no statistical significance between Silymarin PLGA nanoparticles and Silymarin enteric coated-PLGA nanoparticles （P＞0.05）. CONCLUSIONS： Silymarin enteric coated-PLGA nanoparticles can effectively increase the intestinal absorption， cellular uptake and transmembrane transport rate of silymarin. |
| 期刊： | 2017年第28卷第1期 |
| 作者： | 何静，邱妍川，杨延音，林凤云，刘松青，江尚飞，朱照静 |
| AUTHORS： | HE Jing，QIU Yanchuan，YANG Yanyin，LIN Fengyun，LIU Songqing，JIANG Shangfei，ZHU Zhaojing |
| 关键字： | 水飞蓟素；肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒；在体肠灌流模型；结肠腺癌Caco-2细胞；吸收 |
| KEYWORDS： | Silymarin； Enteric coated-PLGA nanoparticle； in situ intestine perfusion model； Colonic adenoma Caco-2 cell； Absorption |
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