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脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒的体外细胞摄取及毒性研究
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| 篇名： | 脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒的体外细胞摄取及毒性研究 |
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| 摘要： | 目的：研究脂蟾毒配基（RBG）乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E（PLGA-TPGS）纳米粒（RPTN）体外被人肝癌HepG2细胞、小鼠腹水型高淋巴道转移肿瘤HCa-F细胞的摄取情况和对HepG2细胞的毒性。方法：制备包载RBG和荧光标记物香豆素6的PLGA-TPGS纳米粒（RCPTN），荧光倒置显微镜观察HepG2、HCa-F细胞对RCPTN的体外摄取情况。将试验分为阴性对照组、空白PLGA-TPGS纳米粒（EPTN）组、5-氟尿嘧啶溶液（FS）组、RBG溶液（RS）组、RBG/PLGA纳米粒（RPN）组、RPTN组，采用水溶性四氮唑（WST-1）法考察不同终质量浓度（1.25、2.5、5、10、20 μg/mL）的FS、RS、RPN和RPTN作用24、48、72 h后HepG2细胞在450 nm波长下的光密度，计算细胞存活率（CV）和半数抑制浓度（IC50）。 结果：RCPTN分布在HepG2、HCa-F细胞的细胞核周围。RPN组和RPTN组细胞的CV随RBG浓度增加而减小，随作用时间延长而减小；与FS组比较，RPTN组细胞的CV均减小（P＜0.05或P＜0.01）。FS、RS、RPN和RPTN作用于HepG2细胞的IC50随时间的延长而减小，且IC50的大小依次为RS＞ FS＞RPN＞RPTN；RPN和RPTN作用48、72 h的IC50明显小于FS与RS（P＜0.05或P＜0.01）。结论：RPTN 可将RBG带入HepG2、HCa-F细胞内部，其对HepG2细胞具有抑制作用，且作用强于RPN、RS和FS。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To study the in vitro uptake of Resibufogenin （RBG） lactic acid glycolic acid copolymer-water soluble vitamin E （PLGA-TPGS） in human liver cancer HepG2 cells， mouse ascites-type lymphatic metastasis of tumor HCa-F cells， and the toxicity on HepG2 cells. METHODS： RCPTN loading RBG and coumarin-6 （C6） were prepared. Fluorescent inverted microscope was used to observe the in vitro uptake by RCPTN HepG2， HCa-F cells. It was divided into negative control group， blank PLGA-TPGS nanoparticles （EPTN） group， 5-fluorouracil solution （FS） group， RBG solution （RS） group， RBG/PLGA nanoparticles （RPN） group and RPTN group. WST-1 was conducted to investigate the optical density at 450 nm wavelength of HepG2 cells after 24， 48， 72 h incubated by FS， RS， RPN and RPTN with different final concentrations （1.25， 2.5， 5， 10， 20 μg/mL）； the cell viability （CV） and half inhibitory concentration （IC50） were calculated. RESULTS： RCPTN distributed around the nucleus of HepG2， HCa-F cells. CV was decreased by RBG concentration increased in RPN group and RPTN group， and decreased by time prolonged； compared with FS group， CV in RPTN group was decreased （P＜0.05 or P＜0.01）. IC50 of HepG2 cells incubated by FS， RS， RPN and RPTN was decreased by time prolonged， ordered by RS＞FS＞RPN＞RPTN； IC50 incubated by RPN and RPTN for 48， 72 h was obviously less than that of FS and RS （P＜0.05 or P＜0.01）. CONCLUSIONS： RPTN can deliver RBG into HepG2， HCa-F cells， showing inhibition effect on HepG2 cells which is stronger than RPN， RS and FS. |
| 期刊： | 2017年第28卷第16期 |
| 作者： | 徐红，高萌，褚秋辰，董浩，陈雨，徐荣谦，张成鸿，田燕 |
| AUTHORS： | XU Hong，GAO Meng，CHU Qiuchen，DONG Hao，CHEN Yu，XU Rongqian，ZHANG Chenghong，TIAN Yan |
| 关键字： | 脂蟾毒配基；乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E；纳米粒；肝癌HepG2细胞；腹水型高淋巴道转移肿瘤HCa-F细胞；细胞摄取；体外细胞毒性 |
| KEYWORDS： | Resibufogenin； Lactic acid glycolic acid copolymer-water soluble vitamin E； Nanoparticles； Liver cancer HepG2 cells； Ascites-type lymphatic metastasis of tumor HCa-F cells； Cell uptake； in vitro cytotoxicity |
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