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斯皮诺素对人肝微粒体细胞色素P450酶的体外抑制作用
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| 篇名： | 斯皮诺素对人肝微粒体细胞色素P450酶的体外抑制作用 |
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| 摘要： | 目的：研究斯皮诺素对人肝微粒体细胞色素P450（CYP450）酶7种亚型（CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6、CYP1A1、CYP2C19和CYP3A4）的体外抑制作用。方法：以200.00、100.00、50.00、25.00、12.50、6.25、3.13、1.56、0.78、0.39 μmol/L的斯皮诺素与人肝微粒体共同孵育，分别以他克宁、安非他酮、盐酸阿莫地喹、双氯芬酸钠、美芬妥英、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为上述7种亚型CYP450酶的特异性探针药物。采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱法测定7种探针药物的代谢产物生成量，计算斯皮诺素对人肝微粒体中7种亚型CYP450酶的半数抑制浓度（IC50）。结果：斯皮诺素对人肝微粒体7种亚型CYP450酶的IC50分别为1 714、 1 158、226.1、2 288、80.59、101.1、1 119 μmol/L，均大于50 μmol/L。结论：斯皮诺素对人肝微粒体CYP450酶的上述7种亚型均无抑制作用，引发药物代谢性相互作用的可能性较小。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To study the inhibition effect of spinosin on 7 subtypes （CYP2B6， CYP2C8， CYP2C9， CYP2D6， CYP1A1， CYP2C19 and CYP3A4） of cytochrome P450 （CYP450） enzymes from human liver microsomes in vitro. METHODS： Taking 200.00， 100.00， 50.00， 25.00， 12.50， 6.25， 3.13， 1.56， 0.78， 0.39 μmol/L spinosin and human liver microsomes for incubation， using daktarin， bupropion， amodiaquine hydrochloride， diclofenac sodium， mephenytoin， dextromethorphan hydrobromide and midazolam as the specific probe drugs for above-mentioned 7 subtypes of CYP450 enzymes. UPLC-Q-TOF-MS was conducted to detect generation amount of 7 probe drug metabolites， and the half inhibitory concentration （IC50） of spinosin on 7 subtypes of CYP450 enzymes from human liver microsomes was calculated. RESULTS： IC50 of spinosin on 7 subtypes of CYP450 enzymes from human liver microsomes were 1 714， 1 158， 226.1， 2 288， 80.59， 101.1， 1 119 μmol/L， respectively， which were higher than 50 μmol/L. CONCLUSIONS： Spinosin has no inhibition effect on above-mentioned 7 subtypes of CYP450 enzymes from human liver microsomes， with very low probability of inducing metabolic drug interactions. |
| 期刊： | 2017年第28卷第19期 |
| 作者： | 张巧月，刘艳艳，万昶宸，廖曼，张霞，刘天意，张兰桐 |
| AUTHORS： | ZHANG Qiaoyue，LIU Yanyan，WAN Changchen，LIAO Man，ZHANG Xia，LIU Tianyi，ZHANG Lantong |
| 关键字： | 斯皮诺素；超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱法；细胞色素P450酶；抑制作用 |
| KEYWORDS： | Spinosin； UPLC-Q-TOF-MS； Cytochrome P450 enzymes； Inhibition effect |
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