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Chiralcel OJ-H手性色谱柱-HPLC法同时分离4种H1受体拮抗药的对映体
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| 篇名： | Chiralcel OJ-H手性色谱柱-HPLC法同时分离4种H1受体拮抗药的对映体 |
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| 摘要： | 目的：建立拆分盐酸西替利嗪、盐酸异丙嗪、特非那定和马来酸非尼拉敏4种H1受体拮抗药对映体的方法。方法：采用高效液相色谱法（HPLC），选择Chiralcel OJ-H手性色谱柱，检测波长为230 nm，柱温为室温，流速为1.0 mL/min，进样量为20 μL；以保留时间、选择因子和分离度为指标，考察流动相中酸碱添加剂（二乙胺）、有机改性剂的种类（乙醇、异丙醇）及其占比、甲醇等对4种药物对映体分离的影响。结果：流动相考察结果为盐酸西替利嗪和盐酸异丙嗪的流动相为正己烷-乙醇（90 ∶ 10，V/V）；特非那定的流动相为正己烷-甲醇-乙醇-二乙胺（89 ∶ 9.9 ∶ 1 ∶ 0.1，V/V/V/V）；马来酸非尼拉敏对映体的流动相为正己烷-甲醇-乙醇-二乙胺（98 ∶ 2 ∶ 0.5 ∶ 0.1，V/V/V/V）。在此条件下，4种药物的对映体均达到完全分离，分离度分别为4.36、3.76、1.55、1.71。结论：建立的Chiralcel OJ-H手性色谱柱-HPLC法对这4种H1受体拮抗药的选择性良好，可用于其对映体的手性分离。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To establish a method for separating of 4 kinds of H1-receptor antagonist enantiomers as cetirizine hydrochloride， promethazine hydrochloride， terfenadine and pheniramine maleate. METHODS： HPLC method was adopted. Chiralcel OJ-H chiral column was selected. Detection wavelength was set at 230 nm； column temperature was room temperature； flow rate was 1.0 mL/min； sample size was 20 μL. Using retention time， selective factors and separation rate as indexes， the influence of acid-base additives （diethylamine）， type and ratio of organic modifiers （ethanol， isopropanol）， methanol on the separation of 4 kinds of enantiomers in mobile phase were investigated. RESULTS： The results of mobile phase investigation was the mobile phase of cetirizine hydrochloride and promethazine hydrochloride was n-hexane and ethanol （90 ∶ 10， V/V）. Mobile phase of terfenadine was n-hexane-methanol-ethanol-diethylamine （89 ∶ 9.9 ∶ 1 ∶ 0.1， V/V/V/V）. Mobile phase of pheniramine maleate enantiomers was n-hexane-methanol-ethanol-diethylamine （98 ∶ 2 ∶ 0.5 ∶ 0.1， V/V/V/V）. Under the condition， 4 kinds of drug enantiomers were separated completely， with separate rate of 4.36， 3.76， 1.55， 1.71. CONCLUSIONS： Established Chiralcel OJ-H chiral column-HPLC is selective for these 4 kinds of H1-receptor antagonists， and can be used for the chiral separation of the enationmers. |
| 期刊： | 2018年第29卷第23期 |
| 作者： | 李尚颖，陈默，张耀文，隋晓璠，孙苓苓，国梦然 |
| AUTHORS： | LI Shangying，CHEN Mo，ZHANG Yaowen，SUI Xiaofan，SUN Lingling，GUO Mengran |
| 关键字： | Chiralcel OJ-H手性色谱柱；高效液相色谱法；H1受体拮抗药；盐酸西替利嗪；盐酸异丙嗪；特非那定；马来酸非尼拉敏；对映体 |
| KEYWORDS： | Chiralcel OJ-H chiral column； HPLC； H1-receptor antagonists； Cetirizine hydrochloride； Promethazine hydrochloride； Terfenazine； Pheniramine maleate； Enantiomer |
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