恩曲替尼治疗非小细胞肺癌疗效和安全性的研究进展
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篇名: 恩曲替尼治疗非小细胞肺癌疗效和安全性的研究进展
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摘要: 目的:为恩曲替尼用于非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗提供参考。方法:根据近年来恩曲替尼的相关文献及临床试验,从基因融合角度出发,综述恩曲替尼治疗NSCLC的疗效和安全性,并与新旧药物进行对比,评估恩曲替尼的优劣。结果与结论:恩曲替尼在NTRK、ROS1、ALK基因融合阳性NSCLC中具有良好的客观缓解率(57%、77%、57%),在ROS1基因融合阳性NSCLC中具有良好的中枢神经系统(CNS)活性(颅内客观缓解率55%),且所致不良事件(AEs)以1~2级居多,有望成为NSCLC的首选一线治疗药物。与上市的数代酪氨酸激酶抑制剂比较,恩曲替尼的疗效优于第二、三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)/c-ros原癌基因1酪氨酸激酶(ROS1)抑制剂色瑞替尼、劳拉替尼,不及第一代原肌球蛋白相关激酶(TRK)抑制剂拉罗替尼;其CNS活性优于拉罗替尼和第一代ALK/ROS1抑制剂克唑替尼;该药的AEs发生率略高于拉罗替尼。与最新一代在研ROS1/TRK/ALK抑制剂瑞波替尼和第二代TRK抑制剂selitrectinib比较,恩曲替尼的疗效呈现劣势,但其高CNS活性仍是其优势。但由于恩曲替尼上市时间不长,尚无足够的临床应用数据,且其长期毒性也还需进一步评估,故相关研究还有待进一步完善。
ABSTRACT:
期刊: 2021年第32卷第18期
作者: 王嘉薇,尚靖
AUTHORS:
关键字: 恩曲替尼;非小细胞肺癌;复发性基因融合;酪氨酸激酶抑制剂
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