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黄芩苷脂质纳米泡沫气雾剂的制备工艺优化
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| 篇名： | 黄芩苷脂质纳米泡沫气雾剂的制备工艺优化 |
| TITLE： | Optimization of preparation technology of baicalin lipid nano foam aerosol |
| 摘要： | 目的 优化黄芩苷脂质纳米泡沫气雾剂（BC-LN-FA）的制备工艺。方法以黄芩苷（BC）为模型药物，采用薄膜分散法制备黄芩苷脂质纳米粒（BC-LN），采用均质乳化法制备BC-LN-FA；以粒径和包封率（EE）为指标，以投药量、乳化剂用量、助乳化剂用量、均质时间为考察因素，采用Box-Behnken设计-响应面法对其制备工艺进行优化，并对所得BC-LN-FA的形态、粒径、多分散系数（PDI）、EE、黏度、泡沫消解率和体外透皮释放等进行表征。结果最优工艺为投药量25mg、乳化剂（硬脂酸-大豆卵磷脂-甘油质量比1∶1∶1）用量40mg、助乳化剂（十八醇-乳酸质量比1∶1）用量30mg、均质时间20min。3次验证实验结果显示，所制BC-LN-FA的粒径为（151.70±2.40）nm、EE为（68.62±1.16）％（RSD均小于2％，n＝3），与预测值（粒径150.80nm、EE67.02％）的偏差分别为0.60％、2.39％。按上述最优工艺所得BC-LN-FA乳液呈淡黄色，粒径均一且呈类圆形，黏度为（122.92±5.09）mPa·s，泡沫消解率为（65.32±3.22）％，BC含量为（7.01±0.12）％，PDI为（0.199±0.006）；48h时，其在pH7.4、6.8、5.0的磷酸盐缓冲液（PBS）中的累积释放百分率分别为（54.12±2.69）％、（57.85±4.25）％、（59.47±1.83）％，而游离BC在pH7.4的PBS中的累积释放百分率仅为（15.04±1.43）％。结论所得最优工艺稳定、可行；所得BC-LN-FA粒度均匀，消泡快，具有一定黏度。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE To optimize the pr eparation technology of the baicalin lipid nano foam aerosol （BC-LN-FA）. METHODS Baicalin lipid nanoparticle （BC-LN）and BC-LN-FA were prepared by the thin film dispersion method and homogeneous emulsification method ，respectively，using baicalin （BC） as the model drug. The preparation technology was optimized by Box-Behnken design-response surface methodology using particle size and encapsulation efficiency （EE）as indexes ，with dosage ， emulsifier dosage ，co-emulsifier dosage and homogenization time as factors. The morphology ，particle size ，polymerdispersity index（PDI），EE，the viscosity ，the foam dissolution rate and in vitro transdermal release of BC-LN-FA were characterized. RESULTS The optimal technology included 25 mg BC ，40 mg emulsifier （mass ratio of stearic acid-soybean lecithin-glycerol was 1∶1∶1），30 mg co-emulsifier （mass ratio of octadecanol-lactic acid was 1∶1），homogenization time of 20 min. Results of 3 times of validation tests showed that particle size of prepared BC-LN-FA was （151.70±2.40）nm，EE was （68.62±1.16）％；the deviation of them from the predicted value （particle size of 150.80 nm，EE of 67.02％）were 0.60％ and 2.39％ respectively. The BC-LN-FA prepared by the optimal process was light yellow opalescence ，uniform in particle size and round-like in shape. The viscosity，the foam dissolution rate ，the content of BC and PDI were （122.92±5.09）mPa·s，（65.32±3.22）％，（7.01±0.12）％ and（0.199±0.006），respectively. At 48 h，the cumulative release rates of BC-LN-FA in phosphate buffer saline （PBS）at pH 7.4， 6.8，5.0 were（54.12±2.69）％，（57.85±4.25）％ and（59.47±1.83）％，respectively；those of free BC in PBS at pH 7.4 was only （15.04±1.43）％. CONCLUSIONS The optimized technology is stable and feasible. Prepared BC-LN-FA has a uniform particle size，high digestion rate and certain viscosity. |
| 期刊： | 2022年第33卷第08期 |
| 作者： | 余红芳，吴仁杰，邹佳峰，诸佳珍，姚文栋，施政 |
| AUTHORS： | YU Hongfang ，WU Renjie ，ZOU Jiafeng ，ZHU Jiazhen ，YAO Wendong ，SHI Zheng |
| 关键字： | 黄芩苷；脂质纳米泡沫气雾剂；Box-Behnken设计-响应面法；工艺优化；含量测定；体外透皮释放 |
| KEYWORDS： | baicalin；lipid nano foam aerosol ；Box-Behnken design-response surface methodology ；technology optimization ； |
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