藤黄有效成分的纳米囊制备及其抗糖尿病活性评价-中国药房

藤黄有效成分的纳米囊制备及其抗糖尿病活性评价

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篇名：	藤黄有效成分的纳米囊制备及其抗糖尿病活性评价
TITLE：	Preparation of nanocapsules of active ingredients of Garcinia hanburyi and evaluation of their antidiabetic activity
摘要：	目的制备藤黄酸（GA）、新藤黄酸（NGA）的纳米囊（GA-LNCs、NGA-LNCs），并进行其抗糖尿病活性评价。方法以水为水相、中链甘油三酯为油相、聚乙二醇单硬脂酸酯为表面活性剂，采用相转换法制备GA-LNCs、NGA-LNCs。以包封率和载药量为指标，利用单纯型网格设计法优化上述2种纳米囊的处方工艺，并对其理化性质进行考察。建立糖尿病小鼠模型，灌胃给予GA-LNCs、NGA-LNCs（剂量分别为1.92、2.42mg/kg），每天1次，连续给药6周，检测小鼠空腹血糖值和血清中超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性以及丙二醛（MDA）、总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）含量。结果这2种纳米囊的最优处方均为60％水、10％中链甘油三酯、30％聚乙二醇单硬脂酸酯（三者总量固定为2g）以及35mgGA或NGA。以最优处方制得的GA-LNCs、NGA-LNCs的包封率分别为（92.01±0.68）％、（93.12±2.11）％，载药量分别为（0.99±0.21）％、（1.21±0.22）％；两者均为黄色均一透明液体，无沉淀，微观形态均为类球形，且具有明显的壳膜结构，粒径分别为（28.11±9.76）、（22.06±6.84）nm，Zeta电位分别为（－4.09±1.00）、（－17.40±1.32）mV，多分散系数分别为0.93±0.06、0.74±0.12。动物实验结果显示，GA-LNCs、NGA-LNCs均可显著升高模型小鼠血清中SOD、GSH-Px活性和HDL-C含量（P＜0.05或P＜0.01），显著降低模型小鼠空腹血糖值和血清中MDA、TC、TG、LDL-C含量（P＜0.05或P＜0.01）。结论本研究制得的GA-LNCs、NGA-LNCs理化性质良好，且具有良好的抗糖尿病活性。
ABSTRACT：	OBJECTIVE To prepare Gambogic acid （GA） nanocapsules （GA-LNCs） and Neogambogic acid （NGA） nanocapsules（NGA-LNCs），and to evaluate their antidiabetic activities. METHODS Using water as the aqueous phase ，medium- chain triglyceride as the oil phase and polyethylene glycol monostearate as the surfactant ，GA-LNCs and NGA-LNCs were prepared by phase inversion method. Using entrapment efficiency and drug-loading amount as index ，the formulation technologies of above 2 nanocapsules were optimized by simplex lattice design. Its physical and chemical properties were investigated. The diabetic mice model was established. GA-LNCs and NGA-LNCs （1.92 and 2.42 mg/kg respectively ）were given intragastrically ，once a day ，for consecutive 6 weeks. The fasting blood glucose of mice ，the activities of superoxide dismutase （SOD）and glutathione peroxidase （GSH-Px），the contents of malondialdehyde （MDA），total cholesterol （TC），triglyceride （TG），high-density lipoprotein cholesterol（HDL-C）and low-density lipoprotein cholesterol （LDL-C）were all detected. RESULTS The optimal formulation of 2 kinds of nanocapsules included 60％ water，10％ medium-chain triglyceride ，30％ polyethylene glycol monostearate （total amount of the three was 2 g）and 35 mg GA or NGA . The encapsulation efficiencies of GA-LNCs and NGA-LNC obtained by the optimal formulation were （92.01±0.68）％ and（93.12±2.11）％；the drug-loading amount were （0.99±0.21）％ and（1.21±0.22）％， respectively. GA-LNCs and NGA-LNCs were yellow ，homogeneous and transparent liquid without precipitation. They were spherical in microscopic shape ， and had obvious shell- Δ 基金项目：吉林省科技发展计划项目（No.20200404090YY）；吉 membrane structure. The particle sizes were （28.11 ± 9.76）林省教育厅科学技术研究项目（No.JJKH20210372KJ）＊硕士研究生。研究方向：植物药。E-mail：zhanhe0108@163. and（22.06±6.84）nm；Zeta potential were （－4.09±1.00） com and（－17.40±1.32）mV，and polydispersity were 0.93±0.06 # 通信作者：讲师，博士。研究方向：中药有效成分治疗疾病的作 and 0.74±0.12. The results of animal experiments showed that 用机制。E-mail：chenweijia_jlau@163.com both GA-LNCs and NGA-LNCs could sig nificantly increase 中国药房 2022年第33卷第9期 China Pharmacy 2022Vol. 33 No. 9 ·1075· the activities of SOD and GSH-Px and the seru m content of HDL-C （P＜0.05 or P＜0.01）in model mice ，and significantly decreased the fasting blood glucose and the serum contents of MDA ， TC， TG and LDL-C （P＜0.05 or P＜0.01）. CONCLUSIONS GA-LNCs，NGA-LNCs prepared in this study are good in physical and chemical properties and have good anti-diabetes activity.
期刊：	2022年第33卷第09期
作者：	战鹤，韩璐，何忠梅，时坤，赵岩，宗颖，陈维佳，杜锐
AUTHORS：	ZHAN He，HAN Lu，HE Zhongmei ，SHI Kun，ZHAO Yan，ZONG Ying，CHEN Weijia ，DU Rui
关键字：	藤黄酸；新藤黄酸；纳米囊；糖尿病；制备
KEYWORDS：	gambogic acid ；neogambogic acid ；nanocapsules；diabetes；preparation
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