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蝙蝠葛碱自微乳化释药系统在大鼠体内的生物利用度研究
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| 篇名： | 蝙蝠葛碱自微乳化释药系统在大鼠体内的生物利用度研究 |
| TITLE： | |
| 摘要： | 目的：研究蝙蝠葛碱自微乳化释药系统（SMEDDS）在大鼠体内的相对生物利用度。方法：12只大鼠随机分为蝙蝠葛碱SMEDDS组（20 mg/kg）和蝙蝠葛碱溶液组（50 mg/kg），每组6只，ig相应药物。分别于给药前和给药后0.167、0.333、0.5、0.75、1、2、4、8、12、24、36 h由眼眶后静脉丛取血约0.3 ml，采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中蝙蝠葛碱浓度，采用DAS 3.0软件计算药动学参数，评价蝙蝠葛碱SMEDDS给药后蝙蝠葛碱的相对生物利用度。结果：大鼠血浆中蝙蝠葛碱质量浓度的线性范围为2.12～424 ng/ml（r＝0.999 9），日内、日间RSD均小于10％。蝙蝠葛碱溶液和蝙蝠葛碱SMEDDS组大鼠药动学参数cmax分别为（126.3±37.4）、（179.6±51.5） ng/ml，t1/2分别为（11.48±4.58）、（21.79±6.59） h，AUC0-t分别为（1 963.5±638.3）、（2 535.8±739.5） ng·h/ml，AUC0-∞分别为（2 256.3±703.5）、（2 854.6±768.7） ng·h/ml；分别以AUC0-t和AUC0-∞计算，蝙蝠葛碱SMEDDS的相对生物利用度分别为323％和316％。结论：ig蝙蝠葛碱SMEDDS后可以显著提高蝙蝠葛碱的相对生物利用度。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To study relative bioavailability of dauricine self-microemulsifying drug delivery system （SMEDDS） in rats. METHODS： 12 rats were randomly divided into dauricine SMEDDS group （20 mg/kg） and dauricine solution group （50 mg/kg）， 6 rats in each group. They were given relevant medicine intragastrically. Then， 0.3 ml plasma was collected from orbital venous plexus before medication and 0.167， 0.333， 0.5， 0.75， 1， 2， 4， 8， 12， 24， 36 h after medication. The plasma concentration of da- uricine was determined by HPLC-MS/MS， and DAS 3.0 was used to calculate pharmacokinetic parameters and evaluate the relative bioavailability of dauricine with dauricine SMEDDS. RESULTS： The linear range of dauricine in plasma were 2.12-424 ng/ml （r＝0.999 9）； RSDs of intra-day and inter-day were all lower than 10％. Pharmacokinetic parameters of dauricine solution and dauricine SMEDDS were that cmax were （126.3±37.4） ng/ml and （179.6±51.5） ng/ml； t1/2 were（11.48±4.58） and （21.79±6.59） h； AUC0-t were （1 963.5±638.3） ng·h/ml and （2 535.8±739.5） ng·h/ml； AUC0-∞ were （2 256.3±703.5） ng·h/ml and （2 854.6±768.7） ng·h/ml， respectively. The relative bioavailability of dauricine SMEDDS were 323％ and 316％ by calculating with AUC0-t and AUC0-∞， respectively. CONCLUSIONS： Intragastric administration of dauricine SMEDDS can improve relative bioavailability of dauricine significantly. |
| 期刊： | 2016年第27卷第16期 |
| 作者： | 张亚红，张如超，王丽娟，甘淋玲，兰作平 |
| AUTHORS： | ZHANG Yahong，ZHANG Ruchao，WANG Lijuan，GAN Linling，LAN Zuoping |
| 关键字： | 蝙蝠葛碱；自微乳化释药系统；灌胃；相对生物利用度；大鼠 |
| KEYWORDS： | Dauricine； Self-microemulsifying drug delivery system； Intragastric administration； Relative bioavailability； Rat |
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