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人参稀有皂苷Compound K混合胶束的处方优化及体外评价
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| 篇名： | 人参稀有皂苷Compound K混合胶束的处方优化及体外评价 |
| TITLE： | |
| 摘要： | 目的：优化人参稀有皂苷Compound K（CK）混合胶束的处方，考察其体外释放度和表观渗透系数（Papp）。方法：以大豆磷脂和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯（TPGS）为辅料，采用溶剂挥发法制备CK混合胶束。以载药量、包封率、粒径为指标，采用正交试验优化投药量、大豆磷脂-TPGS比例、水化体积。考察最优处方所制胶束的形态、粒径、载药量、包封率、溶解度、体外释放度和在结肠腺癌Caco-2细胞模型中的Papp。结果：CK混合胶束的最优处方投药量为1.0 mg，大豆磷脂-TPGS比例为1 ∶ 1，水化体积为10 ml。所制混合胶束呈球形或类球形，平均粒径为（110±2.69） nm，载药量为（4.32±0.19）％，包封率为（92.23±2.76）％，溶解度为（469.21±0.024） μg/ml，150 h时累积释放度为（66.19±0.027）％（n＝3）。CK原料药和CK混合胶束的Papp分别为26.20、3.78（n＝6）。结论：优化的制备工艺可行，成功制得CK混合胶束。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To optimize the formulation of rare ginsenoside Compound K （CK） mixed micelle， and to investigate its in vitro release and apparent permeability coefficients （Papp）. METHODS： Using soy lecithin and vitamin E polyethylene glycol 1 000 succinate （TPGS） as excipients， CK mixed micelle was prepared by solvent evaporation method. Using drug-loading amount， encapsulation efficiency and particle size as index， orthogonal test was adopted to optimize feeding amount， the ratio of granulesten to TPGS and hydration volume； the micelle prepared by optimal formulation was investigated in respects of form， particle size， drug-loading amount， encapsulation efficiency， solubility， in vitro release； Papp of colon adenocarcinoma Caco-2 cell model was also inspected. RESULTS： The optimal formulation was as follows as feeding amount 1.0 mg， the ratio of granulesten to TPGS 1 ∶ 1， hydration volume 10 ml. The mixed micelles were spherical or spheroidal； the average particle size was （110±2.69） nm， and drug-loading amount was （4.32±0.19）％， entrapment efficiency was （92.23±2.76）％， and average solubility was （469.21±0.024） μg/ml； 150 h accumulative release rate was （66.19±0.027）％ （n＝3）. Papp of CK crude drug and CK mixed micelle were 26.20 and 3.78 （n＝6）. CONCLUSIONS： The optimized preparation technology is feasible， and CK mixed micelle is prepared successfully. |
| 期刊： | 2016年第27卷第28期 |
| 作者： | 钱薇，于兆慧，朱云泽 |
| AUTHORS： | QIAN Wei，YU Zhaohui，ZHU Yunze |
| 关键字： | 人参稀有皂苷Compound K；混合胶束；正交试验；处方优化；结肠腺癌Caco-2细胞 |
| KEYWORDS： | Rare ginsenoside Compound K； Mixed micelles； Orthogonal test； Formulation optimization； Colon adenocarcinoma Caco-2 cell |
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