返回 
加入收藏
阿苯达唑纳米微粉在大鼠体内的药动学研究
x
请在关注微信后，向客服人员索取文件
| 篇名： | 阿苯达唑纳米微粉在大鼠体内的药动学研究 |
| TITLE： | |
| 摘要： | 目的：研究阿苯达唑（ABZ）纳米化后在大鼠体内的药动学变化，为ABZ纳米制剂的进一步研发奠定基础。方法：将16只大鼠随机分为ABZ原料药组（ABZ原料药混悬液）与ABZ纳米微粉组（ABZ纳米微粉混悬液），每组8只，ig给药，剂量为63 mg/kg。各组大鼠于给药0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h后眼眶采血0.2～0.3 ml，以甲苯咪唑为内标，采用反相高效液相色谱法（RP- HPLC）测定各时间点药物血药浓度，并采用3p97药动学软件拟合药动学参数。结果： ABZ原料及纳米微粉在大鼠体内的药动学符合二室模型，ABZ原料药组、ABZ纳米微粉组大鼠的cmax分别为（3.20±1.41）、（6.11±0.74） μg/ml，tmax分别为（3.42±0.91）、（3.15±0.27） h， t1/2分别为（7.53±1.20）、（6.26±0.85） h，AUC0-72 h分别为（49.90±15.50） 、（78.36±8.78） μg·h/ml，AUC0-∞分别为（52.30±10.10）、（80.27±8.26） μg·h/ml。与ABZ原料药组比较，ABZ纳米微粉组大鼠的cmax、AUC0-72 h、AUC0-∞均显著升高（P＜0.05）。结论：ABZ纳米化后在一定程度上提高了药物的吸收速率，增加了药物的吸收，提高了ABZ的口服生物利用度。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To study the pharmacokinetic change of albendazole （ABZ） in rats after nanocrystallization， and to lay a foundation for further study of ABZ nano-preparation. METHODS： 16 rats were randomly divided into ABZ raw material （ABZ suspension） group and ABZ nano-powder （ABZ nano-powder suspension） group， with 8 rats in each group. They were given relevant medicine 63 mg/kg intragastrically. 0.2-0.3 ml blood samples were collected from orbital cavity 0.5， 1， 2， 4， 8， 12， 24， 36， 48， 72 h after medication， respectively. Using mebendazole as internal standard， blood concentration of ABZ were determined by RP-HPLC， and pharmacokinetics parameters were calculated by using 3p97 software. RESULTS： The pharmacokinetics of ABZ raw material and ABZ nano-powder in rats were in line with two-compartment model. The main pharmacokinetic parameters of ABZ raw material group vs. ABZ nano-powder group were as follows as cmax （3.20±1.41） μg/ml vs. （6.11±0.74） μg/ml； tmax （3.42±0.91） h vs. （3.15±0.27） h； AUC0-72 h （49.90±15.50） μg·h/ml vs. （78.36±8.78） μg·h/ml； AUC0-∞ （52.30±10.10 ） μg·h/ml vs. （80.27±8.26） μg·h/ml. Compared with ABZ raw material group， cmax， AUC0-72 h and AUC0-∞ of ABZ nano-powder group were increased significantly （P＜0.05）. CONCLUSIONS： The nanocrystallization of ABZ can enhance the absorbability rate and improve the absorption of drugs to some extent， and it also improves oral bioavailability of ABZ. |
| 期刊： | 2016年第27卷第34期 |
| 作者： | 马运芳，王建华，陈迹，任洁如 |
| AUTHORS： | MA Yunfang，WANG Jianhua，CHEN Ji，REN Jieru |
| 关键字： | 阿苯达唑；纳米微粉；药动学；大鼠 |
| KEYWORDS： | Albendazole； Nano-powder； Pharmacokinetics； Rats |
| 阅读数： | 378 次 |
| 本月下载数： | 6 次 |
* 注：未经本站明确许可，任何网站不得非法盗链资源下载连接及抄袭本站原创内容资源!在此感谢您的支持与合作！
